Ero Lyrica (Pregabalin) ja Neurontin (Gabapentin) välillä
Share
Pregabaliini ja gabapentiini ovat jännitteellisten kalsiumkanavien selektiivisiä estäjiä, jotka estävät näitä pumppuja tietyssä alfa2-delta-kohdassa ja estävät välittäjäaineiden kalsiumin välittämää vapautumista synaptisista vesikkeleistä. Inhiboidut välittäjät ovat adrenaliini ja nor-adrenaliini, mikä lisää neuropaattisen kivun herkkyyttä. Neuropaattinen kipu johtuu vaurioista, nekroosista tai puristuksesta, joka vaikuttaa kehomme hermoihin.
Välittäjäaineiden vapautuminen viereisistä hermoista vähentää kipukynnettä ja aiheuttaa allodynian ((tunteen kipu ei-kivullisista ärsykkeistä) ja hyperalgesian (ylimääräinen kipu kipuärsykkeistä). On ehdotettu, että molemmat nämä lääkkeet välittävät vuorovaikutusta laskevien noradrenergisten ja serotonergisten reittien kautta. peräisin aivovarresta, joka moduloi kivun leviämistä selkäytimessä.
Molemmat nämä lääkkeet ovat GABA-agonisteja, tehostaen GABA: n, joka on estävä välittäjäaine, vaikutusta. Vaikka niillä on sama vaikutusmekanismi, ne eroavat toisistaan suuresti farmakokineettisistä ja farmakodynaamisista ominaisuuksistaan, jotka vaikuttavat niiden tehokkuuteen ja turvallisuuteen.
Näiden kahden luokan hoitamia neuropaattisen kivun tyyppejä ovat herpetin jälkeinen neuralgia (herpekseen liittyvä neuropaattinen kipu), diabeettinen neuropatia ja sekundaaristen kohtausten estäminen. Gabapentiini oli kuitenkin ensisijaisesti tarkoitettu monimutkaiseen alueelliseen kipuoireyhtymään. Lisäksi neuromuskulaarinen kipu, kuten fibromyalgia, on reagoinut myös näillä lääkkeillä. Yksityiskohtainen vertailu on esitetty alla:
| ominaisuudet | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| osoitus | Neuropaattinen kipu (mukaan lukien herpeettinen post neuralgia ja diabeettinen neuropatia) ja fibromyalgia | Neuropaattinen kipu (mukaan lukien herpetin jälkeinen neuralgia ja diabeettinen neuropatia, monimutkainen alueellinen kipuoireyhtymä ja levottomien jalkojen oireyhtymä |
| Molekyylirakenne | Gabapentiinin johdannainen | Pregabaliinin edeltäjä |
| Toimintamekanismi | estää jännitteelliset kalsiumpumput alfa2-delta-kohdassa, estäen kalsiumin välittämää välittäjäaineiden vapautumista | estää jännitteelliset kalsiumpumput alfa2-delta-kohdassa, estäen kalsiumin välittämää välittäjäaineiden vapautumista |
| Kinetiikka ja vasteen ennustettavuus | Oraalisesti annettaessa imeytyminen ei ole tyydyttävää lineaarisella tavalla, ja se noudattaa ensimmäisen kertaluvun kinetiikkaa, mikä tarkoittaa, että plasmapitoisuudet kasvavat suhteessa annokseen ja vasteet ovat ennustettavammat | Oraalisesti annettaessa imeytyminen kyllästyy epälineaarisella tavalla ja seuraa nollajärjestyksen kinetiikkaa, joten plasmapitoisuudet eivät kasva suhteessa annokseen ja vasteet ovat vähemmän ennustettavissa |
| Imeytyminen suun kautta | Nopea tunnin sisällä | Hidas ja vaihtelee 3 - 4 tuntia |
| hyötyosuus | Absoluuttinen hyötyosuus on vakaa ja> 90% annoksesta riippumatta | Laskee 60%: sta 33%: iin, kun annos nousee 900: sta 3600 g: aan / päivä |
| Sitoutuminen plasmaproteiiniin | Ei | Ei |
| Erittymisreitti | munuais- | munuais- |
| Metabolia cytP450-maksaentsyymien kautta | Ei | Ei |
| Puolikas elämä | Lisää | Vähemmän |
| Eliminaation puoliintumisaika | 6 tuntia | 6 tuntia |
| teho | Enemmän, koska annosmuoto on 75 mg tai 150 mg | Vähemmän, koska annosmuoto on vähintään 300 mg |
| Annosteluaikataulu | Kerran tai kahdesti päivässä | Kolme kertaa tai enemmän saadaksesi tehokkaan vastauksen |
| Tehokkuus | Ekstrapoloimalla annos 450 mg: aan (keskimääräinen annos gabapentiiniä), neuropaattisen kivun vähentäminen suurempi kuin Gabapentiinilla. | Kivun vähentäminen on vähemmän samanarvoisella pregabaliiniannoksella. |
| Epilepsialääke | tehokkaampi, koska se vähentää kohtausten esiintymistiheyttä enemmän kuin Gabapentiini | Vähemmän tehokas |
| Sivuvaikutukset | Suun kuivuminen, vapina ja siihen voi liittyä epänormaalia verenvuotoa, mustelmia ja lihaskipua | Sisältää pregabaliinin sivuvaikutukset ja lisäksi näön hämärtymisen, huimauksen ja päänsärkyn |
| Vieroitusoireet | Kouristukset, kohtaukset ja itsemurha-ajatukset | Sama kuin Pregabalin |
| Annoksesta riippuvat haittavaikutukset | matala | Korkea |
| Turvallisuus lapsissa | Ei voi suun kuivuminen, vapina ja siihen voi liittyä epänormaalia verenvuotoa, mustelmia ja lihaskipua | Voi olla suun kuivuminen, vapina ja voi sisältää epänormaaleja verenvuotoja, mustelmia ja lihaskipuja yhdessä muiden lääkkeiden kanssa |
| Vasta | Epänormaali verenvuoto, alhainen verihiutaleiden määrä, munuaissairaudet, alkoholin kulutus, masennus ja itsemurha-taipumus | Sama kuin Pregabalin |
| Lisäparannukset kivunlievitykseen | Uni, mielialan nousu | Vähemmän kuin pregabaliini |
| Tehokas annostus | 150 mg päivässä kahteen jaettuun annokseen | 1200 - 3600 mg päivässä 3 - 4 jaettuna annoksena vakavuuden mukaan |
| Luokittelu FDA-aikataulun mukaisesti | Aikataulu V-lääke vaatii siten alhaisinta tarkkailua | Ei luettelossa V tarkoitettu lääke, joten vaaditaan tiettyä valvontaa |
