Ero nukleosidien ja nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjien välillä

avainero nukleosidien ja nukleotidien käänteistranskriptaasinestäjien välillä on se nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät tulisi fosforyloida isännän solukinaasien kanssa, kun taas nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjien ei tarvitse suorittaa alustavaa fosforylaatiota.

Käänteinen transkriptaasi on entsyymi, joka muuttaa RNA-molekyylin ssDNA: ksi. HIV: llä ja retroviruksilla on tämä entsyymi syntetisoimaan ssDNA: ta RNA-genomistaan ​​isäntäsolussa. Siten on mahdollista estää HIV: n ja muiden retrovirusten infektiot estämällä käänteistranskriptaasientsyymin aktiivisuutta estämällä siten virusgenomien synteesiä ja viruksen lisääntymistä. Käänteiset transkriptaasinestäjät ovat luokka antiretroviruslääkkeitä, joita käytetään tällaisten virusinfektioiden hoitamiseen. Nämä lääkkeet kohdistuvat käänteistranskriptaasientsyymiin ja estävät sen katalyyttisen vaikutuksen estämällä DNA: n synteesiä virus-RNA: sta. Nukleosidi- ja nukleotidi-käänteistranskriptaasi-inhibiittorit ovat kahden tyyppisiä lääkkeitä. Nämä estäjät ovat erittäin tärkeitä, etenkin aidsin hoidossa.

SISÄLLYS

1. Yleiskatsaus ja keskeiset erot
2. Mitkä ovat nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät
3. Mitkä ovat nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjät
4. Nukleosidien ja nukleotidien käänteistranskriptaasinestäjien väliset yhtäläisyydet
5. Vertailu rinnakkain - nukleosidi vs. nukleotidi-käänteistranskriptaasin estäjät taulukkomuodossa
6. Yhteenveto

Mitkä ovat nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät?

Nukleosidi on nukleotidi, jossa ei ole fosfaattiryhmää. Ne ovat nukleiinihappojen rakennuspalikoita: DNA ja RNA. Siten nukleosidit ovat välttämättömiä komponentteja syntetisoidessaan DNA-juosteita. Lisäksi käänteistranskriptaasi lisää nukleosideja yksitellen ja syntetisoi uuden DNA-juosteen. Jokaisessa nukleosidissa on 3'hydroksyyliryhmä sitoutumaan seuraavan nukleotidin kanssa fosfodiesterisidoksen kautta. Nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät ovat luonnollisten nukleosidien analogit. Heistä puuttuu kuitenkin 3 'OH-ryhmä 5'-3' -fosfodiesterisidoksen muodostamiseksi uuden juosteen jatkamiseksi. Siksi, kun he ovat liittyneet syntetisoivaan virus-DNA-ketjuun, synteesi lopetetaan ja uuden juosteen jatkaminen lopetetaan. Siten virus-DNA: n synteesi keskeytyy, pysäyttäen viruksen replikaatio- ja lisääntymisprosessit. Viime kädessä virusinfektio ei leviä isännässä.

Kuvio 01: Nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät - tsidovudiini

Lisäksi nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät tulisi aktivoida fosforyloimalla käyttämällä isännän solukinaaseja. Aktivoitumisensa jälkeen ne täydentävät luonnollisia virusnukleotideja ja sitoutuvat kasvavaan juosteeseen ja lopettavat virus-DNA: n jatkamisen. Itse asiassa nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät ovat luonnollisten puriinien ja pyrimidiinien analogeja. Tsidovudiini, didanosiini, stavudiini, salsitabiini, lamivudiini ja abakaviiri ovat useita lääkkeitä, jotka ovat nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjiä.

Mitkä ovat nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjät?

Nukleotidit käänteiskopioijaentsyymin estäjät ovat toisen tyyppisiä antiretroviruslääkkeitä, joita käytetään HIV: n ja muiden retrovirusinfektioiden hoidossa. Ne toimivat kilpailukykyisinä substraattiestäjinä, jotka ovat samanlaisia ​​kuin nukleosidi-käänteistranskriptaasin estäjät. Lisäksi virusten torjunta on pääasiassa sama myös nukleosidi-käänteiskopioijaentsyymin estäjillä.

Kuvio 02: Nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjä - Adefovir

Yksi tärkeä ero on kuitenkin se, että nukleotidikäänteiskopioijaentsyymin estäjät välttävät alkuperäisen fosforylaation isännässä. Mutta ne edellyttävät fosfonaattinukleotidianalogien fosforylointia fosfonaattidifosfaattitilaan antiviraalisen aktiivisuuden aikaansaamiseksi. Tenofoviiri ja Adefoviiri ovat kahden tyyppisiä lääkkeitä, jotka ovat nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjiä.

Mitkä ovat yhtäläisyydet nukleosidien ja nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjien välillä?

• Nukleosidi- ja nukleotidi-käänteistranskriptaasi-inhibiittorit ovat kahden tyyppisiä lääkkeitä, jotka ovat tärkeitä hoidettaessa HIV: tä ja retrovirusinfektioita.
• Molemmat ovat antiretroviruslääkkeitä.
• Ne ovat analogit luonnossa esiintyville deoksinukleotideille, kuten sytidiini, guanosiini, tymidiini ja adenosiini.
• Heidän toimintamekanismi on sama.
• Ne toimivat kilpailukykyisinä substraattien estäjinä.
• Lisäksi he toimivat ketjun lopettajana.
• Molemmista tyyppisistä inhibiittoreista puuttuu 3'OH-ryhmä.
• Nämä lääkkeet voivat johtaa sivuvaikutuksiin, kuten päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja vatsavaivat

Mikä on ero nukleosidien ja nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjien välillä?

Keskeinen ero nukleosidi- ja nukleotidi-käänteistranskriptaasi-inhibiittoreiden välillä on, että nukleosidi-käänteistranskriptaasi-inhibiittorien on suoritettava kolmivaiheinen fosforylointi viruksenvastaisen aktiivisuuden aktivoimiseksi, kun taas nukleotidi-käänteistranskriptaasi-inhibiittoreiden ei tarvitse suorittaa alustavaa fosforylointivaihetta viruksenvastaisten aktiivisuuksiensa aktivoimiseksi. Paitsi tämä ero, molemmilla lääkkeillä on samankaltaisuuksia toimintaperiaatteessa, sivuvaikutuksissa, rakenteessa jne.

Yhteenveto - Nukleosidi vs. nukleotidien käänteistranskriptaasin estäjät

Nukleosidi- ja nukleotidikäänteistranskriptaasin estäjät ovat kahta tyyppiä antiretroviruslääkkeitä, jotka auttavat hoitamaan aidsia ja muita retrovirusinfektioita. Ne estävät viruksen käänteistranskriptaasientsyymin katalyyttistä toimintaa toimimalla kilpailevina substraattiestäjinä. Molemmat lopettaa kasvavan virus-DNA-juosteen synteesin. Lisäksi ne ovat luonnossa esiintyvien deoksiribonukleotidien analogeja. Mutta heistä puuttuu 3 'OH-ryhmä fosfodiesterisidoksen muodostamiseksi seuraavan nukleotidin kanssa. Keskeinen ero nukleosidi- ja nukleotidi-käänteistranskriptaasi-inhibiittoreiden välillä on alkuperäinen fosforylaatio viruksenvastaisen aktiivisuuden aktivoimiseksi. Tässä näkökulmassa nukleosidi-käänteistranskriptaasin tulisi läpikäydä kolmen vaiheen fosforylointi, kun taas nukleotidi-käänteistranskriptaasin estäjät ohittavat alkuperäisen fosforylaation..

Viite:

1. ”Käänteisen transkriptaasin estäjä”. Wikipedia, Wikimedia Foundation, 27. heinäkuuta 2019, saatavana täältä.
2. “Käänteiset transkriptaasin estäjät”. Käänteiset transkriptaasin estäjät - yleiskatsaus | ScienceDirect-aiheet, saatavana täältä.

Kuvan kohteliaisuus:

1. ”Zidovudine” kirjoittanut Benrr101 - 100% Oma työni (Public Domain) Commons Wikimedian kautta
2. “Adefovir” - kirjoittanut Fvasconcellos - Oma työ (julkinen alue) Commons Wikimedian kautta