Ero agonistien ja antagonistien välillä

avain Ero - agonisti vs. antagonistilääkkeet
 

Opioidit ovat huumeita, jotka sisältävät sekä laittomia että reseptilääkkeitä. Opioidit toimivat kipua lievittävinä aineina, mutta niillä on monia epäterveellisiä sivuvaikutuksia, jos niitä otetaan yliannostuksina. Opioidien mekanismi voidaan selittää kahdella mekanismilla - agonistisella mekanismilla ja antagonistisella mekanismilla. Siten lääkkeet voidaan jakaa pääasiassa agonisti- ja antagonistilääkkeisiin. Agonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka kykenevät aktivoimaan aivojen reseptoreita sitoutuessaan reseptoriin johtaen opioidien täydelliseen vaikutukseen. Antagonistilääkkeet sitoutuvat aivojen reseptoreihin ja estävät opioidien sitoutumisen reseptoreihin estäen siten opioidin vaikutuksen. avainero agonistien ja antagonistien välillä on heidän vastainen mekanismi. Agonistit tuottavat vaikutuksia, kun taas antagonistit estävät vaikutukset.

SISÄLLYS

1. Yleiskatsaus ja keskeiset erot
2. Mitkä ovat agonistilääkkeet
3. Mitkä ovat antagonistilääkkeet
4. Agonistien ja antagonistien lääkkeiden samankaltaisuudet
5. Vertailu rinnakkain - Agonist vs. antagonistilääkkeet taulukkomuodossa
6. Yhteenveto

Mitkä ovat agonistilääkkeet?

Agonistilääke on kemikaali, joka jäljittelee spesifisen aivoreseptorin luonnollista ligandia. Siten agonistilääkkeen sitoutuminen johtaa samanlaiseen biologiseen vaikutukseen kuin luonnollinen ligandi. Agonisti sitoutuu samaan sitoutumiskohtaan kuin luonnollinen ligandi. Siten, luonnollisen ligandin puuttuessa, agonistilääkkeet kykenevät tarjoamaan täydellisen tai osittaisen vasteen. Esimerkkejä agonistilääkkeistä ovat heroiini, oksikodoni, metadoni, hydrokodoni, morfiini ja oopium. Jotkut niistä, kuten heroiini, julistetaan laittomiksi. Nämä lääkkeet lievittävät kipua. Voimakkaisilla annoksilla voi olla monia sivuvaikutuksia, jotka liittyvät hengitykseen, elinvajeeseen, uneliaisuuteen ja tunnottomuuteen.

Kuvio 01: Agonistien ja antagonistien lääkkeiden mekanismi

Agonistien huumeiden tyypit

Agonistilääkkeitä on kahta päätyyppiä;

• Suorat sitoutuvat agonistilääkkeet
• Epäsuorat sitoutuvat agonistit

Suorat sitoutuvat agonistilääkkeet tai täydelliset agonistit kykenevät sitoutumaan suoraan reseptorin spesifiseen sitoutumiskohtaan. Tämä sitoutumiskohta on kohta, jossa luonnollinen ligandi sitoutuu normaaleissa olosuhteissa. Tämä saa aikaan nopeamman vasteen, koska se sitoutuu suoraan reseptoriin ja aktivoi aivojen signaloinnin. Esimerkkejä ovat morfiini ja nikotiini.

Epäsuorat sitoutuvat agonistit joita kutsutaan myös osittaisiksi agonisteiksi, ovat lääkkeitä, jotka tehostavat luonnollisen ligandin sitoutumista reseptoriin vaikutuksen aikaansaamiseksi. Nämä lääkkeet antavat viivästyneitä vastauksia. Esimerkki epäsuorasta sitoutuvasta agonistista on kokaiini.

Mitkä ovat antagonistilääkkeet?

Antagonistit ovat lääkkeitä, jotka estävät luonnollisen ligandin vaikutuksia. Luonnollinen ligandi voi olla hormoni, välittäjäaine tai agonisti.

Antagonistien huumeiden tyypit

Antagonistilääkkeet voivat olla kolme päätyyppiä.

• Kilpailevat antagonistit
• Kilpailukykyiset antagonistit
• Peruuttamattomat antagonistit

Kuva 02: Antagonistien lääkkeiden mekanismi

Kilpailevat antagonistit ovat lääkkeitä, joilla on kyky sitoutua alkuperäiseen sitoutumiskohtaan ja estää luonnollisen ligandin sitoutumista. Tämä johtuu antagonistin muodosta, joka jäljittelee luonnollista ligandia. Ligandipitoisuuden lisääminen voi tukahduttaa kilpailevan antagonistin vaikutuksen.

Ei-kilpailukykyiset antagonistilääkkeet toimia allosterisesti, kun se sitoutuu toiseen kohtaan kuin todellinen sitoutumiskohta. Ei-kilpailukykyisen antagonistin sitoutuminen aiheuttaa reseptorin konformaatiomuutoksen, joka estää todellisen ligandin sitoutumista.

Peruuttamattomat agonistilääkkeet sitoutuvat voimakkaasti reseptoriin kovalenttisten sidosten kautta. Tämä modifioi pysyvästi reseptoria, estäen ligandin sitoutumisen. Esimerkkejä antagonistilääkkeistä ovat naltreksoni ja naloksoni. Näitä lääkkeitä käytetään useimmiten haitallisten huumeiden, kuten kokaiinin ja heroiinin, estämiseen.

Mitkä ovat samankaltaisuudet agonistien ja antagonistien välillä?

• Molemmat ovat kemiallisia lääkkeitä, jotka voivat sitoutua aivojen reseptoreihin.
• Molemmat toimivat vastakkaisella tavalla.
• Molemmat voivat olla pääasiassa kahta tyyppiä - laittomia huumeita tai lääkärin määräämiä huumeita.
• Molemmat ovat spesifisiä reseptoreita kohtaan.
• Kumpaankin viitataan kivunlievityksenä.
• Molemmat voivat aiheuttaa haitallisia terveysoireita yliannostuksen yhteydessä.

Mikä on ero agonistien ja antagonistien välillä?

Agonistit vs. antagonistit
Agonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka kykenevät aktivoimaan aivojen reseptoreita sitoutuessaan reseptoriin johtaen ligandin täydelliseen vaikutukseen.	Antagonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka sitoutuvat aivojen reseptoreihin ja estävät ligandien sitoutumisen reseptoreihin estäen siten ligandin vaikutuksen.
tehosteet
Agonistilääkkeet stimuloivat toimintaa.	Antagonistilääkkeet estävät vaikutusta.
Vastaus
Vaste syntyy, kun agonisti sitoutuu sitoutumiskohtaan.	Vaste estyy, kun antagonisti sitoutuu sitoutumiskohtaan.
Tyypit
Agonistilääkkeitä on kahta tyyppiä; Suorat sitoutuvat agonistilääkkeet ja epäsuorat sitoutuvat agonistit.	Antagonistilääkkeitä on kolme tyyppiä; Kilpailevat antagonistilääkkeet, ei - kilpailukykyiset antagonistilääkkeet ja peruuttamattomat antagonistilääkkeet.

Yhteenveto - agonistit vs. antagonistit

Agonistit ja antagonistit vaikuttavat vastatehoon mekanismiin. Agonistilääkkeet toimivat tehostamalla luonnollisen ligandin sitoutumista ja säätelevät siten ligandin vaikutusta ylöspäin. Sitä vastoin antagonistilääkkeet säätelevät ligandin vaikutusta alaspäin sitoutumalla reseptoriin ja estämällä reseptoria sitoutumasta reseptoriinsa. Tämä on keskeinen ero agonististen lääkkeiden ja antagonististen lääkkeiden välillä. Molemmat skenaariot lievittävät kipua ja toimivat siksi mahdollisina kipulääkkeinä. Jotkut huumeista, kuten morfiini, on määrätty ja laillisia käytettäväksi lääkärin valvonnassa, kun taas jotkut ovat laittomia (heroiini).

Lataa PDF-versio Agonist vs. Antagonist Drugs -sovelluksista

Voit ladata tämän artikkelin PDF-version ja käyttää sitä offline-tarkoituksiin lainaushuomautuksen mukaisesti. Lataa PDF-versio täältä Ero agonistien ja antagonistien välillä

Viite:

1.Libretexts. ”C6. Ligandin reseptoreihin sitoutumisen agonisti ja antagonisti - jatke. ” Biologia LibreTexts, Libretexts, 10. toukokuuta 2017.

Kuvan kohteliaisuus:

1.'Agonisti ja antagonisti'By Dolleyj - Oma työ (CC BY-SA 3.0) Commons Wikimedian kautta
2.'Agonistin antagonisti'By ES: Usuario: House - Tiedosto: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) Commons-sivuston kautta