Antikoagulantit ovat lääkkeitä, joita käytetään estämään veritulppien kohtuutonta muodostumista verenkiertoelimistössä, kun taas trombolyyttiset lääkkeet käytetään verisuonia sulkevien trommien poistamiseen, aiheuttaen erilaisia sairauksia, kuten iskeemisiä sydänsairauksia ja aivohalvausta. Suurin ero antikoagulanttien ja trombolyyttisten lääkkeiden välillä on antikoagulantteja käytetään estämään uusien veritulppien muodostuminen verenkiertoelimessä, kun taas trombolyyttejä käytetään poistamaan veritulppa, joka on jo muodostunut verisuonten sisälle.
1. Yleiskatsaus ja keskeiset erot
2. Mitä ovat antikoagulantit?
3. Mitkä ovat trombolyyttiset lääkkeet
4. Antikoagulanttien ja trombolyyttisten lääkkeiden samankaltaisuudet
5. Vertailu rinnakkain - antikoagulantit vs. trombolitit taulukkomuodossa
6. Yhteenveto
Veritulppa on fibriinikuitujen verkko, joka kulkee kaikkiin suuntiin ja sulkee verisolut, verihiutaleet ja plasma. Hyytyminen on fysiologinen mekanismi, joka käynnistyy vasteena verisuonen murtumiselle tai itse veren vaurioille. Nämä ärsykkeet aktivoivat kemikaalikaskadin muodostaen protrombiiniaktivaattoriksi kutsutun aineen. Protrombiinin aktivaattori katalysoi sitten protrombiinin muuntamista trombiiniksi. Lopuksi trombiini, joka toimii entsyyminä, katalysoi fibriinikuitujen muodostumista fibrinogeenistä ja nämä fibriinikuitut takertuvat toisiinsa muodostaen fibriinivirheen, jota kutsumme hyytymäksi.
Kuten aiemmin mainittiin, protrombiiniaktivaattorin muodostamiseksi tarvitaan kemikaalikaskadin aktivointi. Tämä kemikaalien erityinen aktivoituminen voi tapahtua kahden pääväylän kautta.
Ihmisen verisuonisysteemissä käytetään useita strategioita estääkseen veritulppien muodostumisen verisuonistoon normaaleissa olosuhteissa.
Näistä vastatoimenpiteistä käy ilmi, että ihmiskeho ei halua, että sen sisällä olisi verihyytymiä normaaleissa olosuhteissa. Näistä suojamekanismeista kiertämällä voi kehossa muodostua verihyytymiä. Sairaudet, kuten trauma, ateroskleroosi ja infektiot, voivat karhentaa endoteelipintaa, aktivoiden hyytymispolun. Kaikilla patologioilla, jotka johtavat verisuonen kaventumiseen, on taipumus muodostaa hyytymiä, koska verisuonen supistuminen hidastaa sen läpi kulkevaa veren virtausta ja siten kohtaan kertyy enemmän prokoagulantteja, mikä luo suotuisan ympäristön verihyytymien muodostumiselle..
Antikoagulantit ovat lääkkeitä, joita käytetään estämään verihyytymien aiheetonta muodostumista verenkiertoelimessä. Näiden lääkkeiden vaikutusmekanismin mukaan ne luokitellaan alaryhmiin.
Näitä lääkkeitä kutsutaan epäsuoriksi trombiinin estäjiksi, koska niiden trombiinin esto tapahtuu vuorovaikutuksessa toisen proteiinin, nimeltään antitrombiinin kanssa. Fraktioimaton hepariini (UFH) ja pienimolekyylipainoinen hepariini (LMWH) sitoutuvat antitrombiiniin tehostaen sen inaktivoitumista tekijä Xa: iin.
Antitrombiini estää hyytymistekijöiden IIa, IXa ja Xa vaikutusta muodostamalla niiden kanssa stabiileja komplekseja. Hepariinin puuttuessa nämä reaktiot tapahtuvat hitaasti. Hepariini toimii anti-trombiinin kofaktorina lisäämällä merkityksellisten reaktioiden nopeutta vähintään 1000-kertaisesti. Fraktioimaton hepariini estää huomattavasti veren hyytymistä estämällä kaikki kolme tekijää, mukaan lukien trombiini ja tekijä Xa. Mutta pienimolekyylipainoisen hepariinin antikoagulanttivaikutus on heikompi kuin UFH: n, johtuen sen matalasta affiniteetista antitrombiiniin. Enoksapariini, daltepariini ja tinatsapariini ovat joitain esimerkkejä LMWH: lle.
UFH: ta saavien potilaiden veren hyytymismekanismien tarkka seuranta on erittäin tärkeää. Tämä tehdään arvioimalla potilaan APTT yleensä kuukausittain. Toisaalta tällaista seurantaa ei vaadita potilailla, joilla on LMWH, koska sen ennustettavissa oleva farmakokinetiikka ja plasmapitoisuus.
Hepariinin liiallinen antikoagulanttivaikutus voidaan korjata lopettamalla lääkitys. Jos verenvuoto jatkuu, protamiinisulfaatin antaminen on tarpeen.
Varfariini on yleisesti käytetty antikoagulantti, jonka hyötyosuus on 100%. Suurin osa ihmiskehoon annetusta varfariinista sitoutuu plasmaalbumiiniin, mikä antaa sille pienen jakautumistilavuuden ja pitkän puoliintumisajan..
Varfariini estää protrombiinin glutamaattijäämien, hyytymistekijöiden VII, IX ja X karboksylaation. Tämä tekee nämä molekyylit passiivisiksi heikentäen hyytymismekanismia. Varfariinin vaikutuksella on 8–12 tunnin viive johtuen aiemmin mainittujen kofaktorien jo karboksyloiduista molekyyleistä, joiden vaikutus peittää varfariinin vaikutuksen.
Kuva 01: Varfariini
Muut kuin nämä usein käytetyt antikoagulantit, hyytymistä kontrolloidaan myös oraalisten suorien tekijä Xa -estäjien, kuten rivaroksabaanin, ja vanhempien suorien trombiininestäjien avulla..
Trombolyyttiset lääkkeet käytetään trommien poistamiseen, jotka sulkevat verisuonia aiheuttavat erilaiset sairaudet, kuten iskeemiset sydänsairaudet ja aivohalvaus.
Trombolyyttien varhainen käyttö iskeemisten sydänsairauksien hoidossa on osoittautunut tehokkaaksi vähentämään trombin kokoa ja lisäämään verisuonen avoimuutta..
Kaikki trombolyyttiset aineet vaikuttavat aktivoimalla plasminogeeni plasmiiniksi, mikä johtaa fibriinin hajoamiseen sekä tromboissa että hemostaattisissa fibriinitulpissa. Tämä lisää huomattavasti kallonsisäisten verenvuotojen riskiä.
Streptokinaasi on entsyymi, jota tuottavat beeta-hemolyyttiset streptokokit. Se muodostaa kompleksin plasminogeenin kanssa ja pilkkoo sitten plasminogeenin plasmiiniksi. Koska streptokinaasi on vieras aine kehossa, joillekin potilaille voi kehittyä allerginen reaktio siihen. Sellaisilla potilailla, jotka vaativat trombolyysiä erilaisten sairaustilojen vuoksi ja jotka ovat yliherkkiä streptokinaasille, tulisi olla lääkekortti, joka osoittaa selvästi heidän taipumuksensa kehittyä allergia streptokinaasia vastaan..
Rekombinantti alteplaasi kehitetään endogeenisestä fibrinolyyttisestä entsyymistä, jonka vapautuminen laukaisee fibrinolyysin. Vaikka alteplaasilla on paljon nopeampi trombolyyttinen vaikutus kuin streptokinaasilla, sillä on suuri riski aiheuttaa kallonsisäisiä verenvuotoja. Toisaalta tämä lääke on kalliimpaa kuin muut trombolyyttiset aineet.
Antikoagulantit vs. trombolitit | |
Antikoagulantit ovat lääkkeitä, joita käytetään estämään verihyytymien aiheetonta muodostumista verenkiertoelimessä. | Trombolytikot ovat trommien poistamiseen käytettäviä lääkkeitä, jotka sulkevat verisuonia ja aiheuttavat erilaisia sairauksia, kuten iskeemisiä sydänsairauksia ja aivohalvausta.. |
Käyttää | |
Niitä käytetään veritulppien muodostumisen estämiseen verisuonten sisällä. | Niitä käytetään verisuonten jo muodostuneiden veritulppien poistamiseen. |
Toiminta | |
Ne toimivat inaktivoimalla hyytymiskaskadin eri komponentit. | Kaikki trombolyyttiset aineet vaikuttavat aktivoimalla plasminogeeni plasmiiniksi, mikä johtaa fibriinin hajoamiseen sekä tromboissa että hemostaattisissa fibriinitulpissa. |
Haittavaikutukset | |
Hepariinin haittavaikutukset
Varfariinin haitalliset vaikutukset
| Streptokinaasia vastaan voi olla allergisia reaktioita. Intrakraniaaliset verenvuotot ovat trombolyyttien kohtalokas komplikaatio. |
Vasta | |
Vasta-aiheet hepariinille ovat,
| Streptokinaasin käyttö on vasta-aiheista, jos potilas on siihen allerginen. |
Antikoagulantit ovat lääkkeitä, joita käytetään estämään verihyytymien aiheetonta muodostumista verenkiertoelimessä. Trombolyyttiset lääkkeet käytetään trommien poistamiseen, jotka sulkevat verisuonia aiheuttavia erilaisia sairauksia, kuten iskeemisiä sydänsairauksia ja aivohalvausta. Vaikka antikoagulantteja käytetään veritulppien muodostumisen estämiseen, veritulppia käytetään trombolyyttien poistamiseen jo muodostuneista verihyytymistä niitä sulkevien suonien sisäpuolella. Tämä on suurin ero näiden kahden lääkeryhmän välillä.
Voit ladata tämän artikkelin PDF-version ja käyttää sitä offline-tarkoituksiin lainaushuomautusten mukaisesti. Lataa PDF-versio täältä Trombolisten ja antikoagulanttien ero
1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Perus- ja kliininen farmakologia. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C., & Whiting, B. (2001). Luennot muistiin kliinisestä farmakologiasta. Oxford: Blackwell Science.
1. “Warfarintablets5-3-1” - kirjoittanut Gonegonegone englanniksi Wikipediasta - Oma työ (CC BY-SA 3.0) Commons Wikimedian kautta
2. ”Verihiutaleiden estämisen vuokaavio”, kirjoittanut Barbara (WVS) - Oma työ (CC0) Commons Wikimedian kautta