Penisilliini ja amoksisilliini ovat antibiootteja, yhdisteitä, jotka hajottavat ja tuhoavat bakteereja. Penisilliini on amoksisilliinin edeltäjä, ja molemmat antibiootit ovat peräisin muotista, jota kutsutaan
Bakteerien soluseinät hajoavat jatkuvasti ja rakennetaan uudelleen osana niiden nopeaa kasvujaksoa. Penisilliinit häiritsevät tätä sykliä tunkeutumalla syvälle bakteerin kehittyvään soluseinämään estämään seinän kiinteytymistä ja kasvamasta. Tämä heikentää ja lopulta tappaa bakteerisoluja. Esimerkki penisilliinin vaikutuksista E. coli bakteerit, katso tämä video.
Bakteereita, jotka menettävät soluseinän mitoosin (solun jakautumisen) aikana, kutsutaan gram-positiivisiksi; niitä, jotka eivät menetä soluseinänsä kokonaan, kutsutaan gram-negatiivisiksi. Penisilliinit ovat paljon tehokkaampia gram-positiivisia bakteereja vastaan.
Penisilliiniä käytetään kolmella tavalla: IV-liuoksessa penisilliini G: nä, suun kautta kuin penisilliini V: nä, ja lihaksensisissä (IM) injektioissa, kuten esimerkiksi prokaiinibentsyylipenisilliini tai bentsathiini-bentsyylipenisilliini. Amoksisilliinia käytetään melkein aina suun kautta, koska se imeytyy parhaiten maha-suolikanavan kautta. Sitä määrätään yleensä lapsille enemmän kuin perinteistä penisilliiniä, koska amoksisilliinia on helpompi ottaa (siinä ei ole neuloja) ja koska lapset ovat alttiimpia korvan ja kurkun infektioille, amoksisilliini kohtelee melko hyvin olosuhteita..
Sekä penisilliinin että amoksisilliiniannokset vaihtelevat potilaan painon, iän ja tilan mukaan, ja pienemmillä annoksilla määrätään ihmisille, jotka eivät ole aiemmin käyttäneet penisilliiniä (allergiariskin määrittämiseksi). Yleensä, kun allergiariski on minimaalinen tai sitä ei ole, annokset alkavat kohti sopivan ikä / paino / tila-spektrin keskialuetta ja niitä säädetään ylöspäin, jos 8-10 tunnin kuluessa ei havaita vahvaa positiivista tulosta (vähentynyt infektiotaso). tapaus tarkkailusta sairaalassa olosta.
Verikokeet tai bakteeripuikot otetaan infektion sisältämien bakteerien tason tarkistamiseksi. Tarvittaessa penisilliini, amoksisilliini ja / tai muut antibiootit annetaan hoitoon, yleensä 5-10 vuorokauden ajan, 3-4 pilleriä päivässä (suun kautta annettavien muotojen tapauksessa). Antibiootteja on otettava määräysten mukaisesti ja kokonaisuudessaan, vaikka oireet katoavat muutaman päivän käytön jälkeen.
Penisillinejä käytetään kaikenlaisten bakteeri-infektioiden hoitamiseen. Ensimmäinen onnistunut penisilliinihoito oli aikuisten ja pikkulasten silmäinfektioita. Ihoinfektiot reagoivat myös antibiootteihin, ja toisen maailmansodan puhkeamisen aikaan penisilliinistä tuli yleinen taistelukentän haavojen ja sukupuoliteitse tarttuvien tautien hoito, ja tulokset olivat erilaisia. Se oli 1940- ja 1950-luvulla, että tutkijat havaitsivat, että penisilliini on tehoton virusinfektioita vastaan. Virukset ovat pohjimmiltaan DNA-juosteita, joilla ei ole solurakennetta eikä niihin vaikuta antibiootin soluseinä hyökkäykset.
Penisilliini on tehokkain strep - ja pehmytkudosinfektioita vastaan (jotka ovat pääasiassa aiheuttamia stafylokokki kantoja), syfilis, meningiitti ja keuhkokuume. Amoksisilliini on tehokas suurimmalle osalle samoja kantoja kuin penisilliini, mutta on tehokkaampaa myös keskuksen tulehduksen (korvan) tulehduksissa, endokardiitissa (sydänventtiilien infektioissa) ja enterokokkikantojen aiheuttamissa infektioissa..
Luonnolliset penisilliinit ja syntetisoidut versiot, kuten amoksisilliini, ovat tehokkuutensa vuoksi yleisiä sairauksien torjunta-aseita. Ne eivät vain paranna bakteeri-infektioita, vaan voivat myös estää seuraavien bakteeri-infektioiden esiintymisen. Tämä on saanut monet lääkärit, eläinlääkärit ja maatalousalan ymmärtämään antibioottien käytön, mikä puolestaan on johtanut antibioottiresistenttien bakteerien kehitykseen.
Amoksisilliini ja penisilliini ovat usein yhtä tehokkaita hoidettaessa monenlaisia infektioita, lääketieteestä hammashoitoon. Sellaisenaan amoksisilliini määrätään usein yksinkertaisesti siksi, että se on halvempaa. Yksi antibiootti voidaan kuitenkin määrätä tietyntyyppiselle infektiolle enemmän kuin toinen. Esimerkiksi amoksisilliinin havaittiin vähentävän paisutettujen primaarien ("vauva") hampaiden aiheuttamaa turvotusta paremmin kuin penisilliini, minkä vuoksi amoksisilliini oli suositeltava antibiootti tämän tyyppiselle infektiolle..[1]
Yksi virulenteisimmista antibioottiresistenteistä bakteerikannoista ihmisillä on metisiliiniresistentti Staphyloccus aurea, yleisesti viitataan lyhenteellä, MRSA (lausutaan usein mur-Suh). Sillä aikaa Staphyloccus aurea oli kerran penisilliinien helposti tappama bakteerimuoto, sen moniresistentti muoto on nyt "lihaa syövä tauti", joka pystyy tuhoamaan kudoksen tunneissa ja vastustamaan monenlaisia raskaita antibioottihoitoja.
Resistentistä kannoista huolimatta, antibiootit ovat edelleen tehokkaita hallitsemaan ja voittamaan useimmat bakteeri-infektiot. Tietoisuus antibioottien liiallisesta käytöstä on vähentänyt niiden käyttöä jonkin verran vaihtoehtoisten hoitomenetelmien hyväksi tai, kuten kylmä- ja flus-tapauksessa, jotka ovat pääosin virusten aiheuttamia, antamalla sairauden edetä hoitamatta, ellei bakteeri-infektio kehitty.
On joitain todisteita siitä, että määrättyjä penisilliiniannoksia voidaan alentaa, mutta ne ovat silti erittäin tehokkaita. Amoksisilliini, enemmän kuin penisilliini, näyttää olevan tehokas pienemmällä annoksella. Jos antibioottiannoksia voidaan pienentää, "superbugs" -kehityspotentiaali voi vähentyä. Vaikka antibioottiresistenssi olisi huolenaihe, potilaiden tulisi kuitenkin lykätä lääkäreidensä suosituksia, koska annostustarpeet liittyvät usein läheisesti tartunnan tyyppiin..
Penisilliini voi aiheuttaa allergisen reaktion noin 10 prosentilla väestöstä. Allerginen reaktio voi kuitenkin häipyä ajan myötä, jos henkilö ei altistu uudelleen, vain noin 20% allergikoista on jäljellä noin 10 vuotta heidän altistumisensa jälkeen. Minkä tahansa penisilliinien allerginen reaktio riittää olettamaan, että jokin niistä on allerginen kaikille.
Joissakin tapauksissa allerginen reaktio voi olla melko vakava, johtaen shokkiin, joka voi olla hengenvaarallinen. Niiden, joilla on aikaisemmin esiintynyt allergista reaktiota penisilliiniin, amoksisilliiniin tai vastaaviin antibioottivalmisteisiin, tulee kertoa lääkärilleen ennen minkään tyyppisten lääkkeiden käyttöä. Ihmisten, joilla on astma, verenvuoto tai hyytymishäiriöt, munuaissairaudet tai joilla on ollut ripulia, tulee kertoa lääkärilleen sairaudesta / sairauksista.
Koska penisilliini ja amoksisilliini erittyvät pääasiassa munuaisten kautta (virtsan kautta), ihmisten, joilla on munuaisvaurioita tai munuaisvaivoja, on oltava varovaisia ottaessaan tämäntyyppisiä antibiootteja.
Penisilliinin ja amoksisilliinin yleisiä sivuvaikutuksia ovat:
Amoksisilliinilla on vähemmän haittavaikutuksia kuin penisilliinillä, mutta annoksia on silti noudatettava huolellisesti lääketieteellisten ohjeiden mukaisesti. Muita sivuvaikutuksia voi esiintyä kummankin lääkityksen yhteydessä, ja ne tulisi mainita lääkärille.
Penisilliinin ja amoksisilliinin vakaviin sivuvaikutuksiin kuuluvat usein:
Amoksisilliinin on osoitettu aiheuttavan vähemmän vakavia sivuvaikutuksia kuin penisilliini, etenkin lapsilla. Mikä tahansa vakava sivuvaikutus vaatii kuitenkin pikaista lääkärinhoitoa.
Raskaana olevat naiset voivat käyttää penisilliiniä tai amoksisilliinia lääkärin valvonnassa. Imetysnaisten ei pidä kuitenkaan käyttää kumpaakin lääkettä, koska se voi kulkea vauvalle ja aiheuttaa vakavia sivuvaikutuksia.
Koska penisilliinit eivät erota "hyviä" ja "pahoja" bakteereja, suolistofloora voi vaikuttaa vakavasti hoidon aikana ja viikkoja sen jälkeen. Tämä bakteerien vähentäminen johtaa ripuliin, hiivainfektioihin, flunssan kaltaisiin oireisiin ja / tai vähentyneeseen veden ja ravinteiden imeytymiseen (vähentynyt virtsaaminen, kun keho yritti pitää vettä). Jotkin lääkärit ja proviisorit suosittelevat probioottien käyttöä näiden antibioottien käytön aikana näiden sivuvaikutusten korvaamiseksi.
Penisilliini ja amoksisilliini vaikuttavat suun kautta otettaviin ehkäisyvälineisiin ("pilleri" ehkäisyvälineisiin), mikä tekee niistä vähemmän tehokkaita. Jos käytät ehkäisypillereitä ja antibiootteja, nainen voi tulla raskaaksi, joten tarvitaan muita raskaudenhallintamuotoja.
Kaikkien metotreksaattia (Rheumatrex, Trexall) tai probenesidiä (Benemid) käyttävien tulee kertoa lääkärilleen näistä ja muista lääkkeistä. Penisilliini ja amoksisilliini voivat tehostaa tai estää näiden ja muiden lääkkeiden vaikutuksia, etenkin niiden, jotka liittyvät maha-suolikanavan ja munuaisten toimintaan. Potilaiden tulisi myös kertoa lääkärilleen kaikista vitamiineista, lisäravinteista ja / tai rohdosvalmisteista, joita he parhaillaan käyttävät, jotta vältetään vakavat tai jopa kohtalokkaat lääkevuorovaikutukset..
Amoksisilliini on huomattavasti halvempaa kuin penisilliini, mutta kumpikaan antibiootti ei ole kovin kallista. GoodRx.com: n mukaan Penisillin V -kaliumpillerit (40 tablettia, joissa kummassakin on 500 mg) vaihtelevat hinnasta 10,00–37,20 dollaria. Amoxil, amoksisilliinin tuotenimi (30 tablettia, joissa kummassakin on 500 mg), vaihtelee 4,00 dollarista 12,79 dollariin..
Ranskalainen lääkäri Ernest Duchesne huomasi ensin lääkkeen mikrobien estävän vaikutuksen Penicillium muotti vuonna 1897. Vaikka Dowhene käytti muottia tyypin parantamiseksi marsuissa, Duchesnen kokeessa annettua paperia ei otettu huomioon. Skotlantilainen lääkäri Alexander Fleming tunnisti ja eristi penisilliinin sellaisenaan vuonna 1928 käyttämällä Penicillium rubens. Fleming eristi muotin aineen ja osoitti sen olevan myrkytön ihmisille, mutta penisilliinin kehittämisen lääkkeeksi saattoivat päätökseen Howard Florey, Ernst Chain ja Norman Heatley, itävaltalainen, saksalainen ja brittiläinen yhteistyö, josta Florey ja Chain voittivat Nobel palkinto.
Koska penisilliinin tuottaminen oli vaikeaa ja sitä tarvittiin huonosti toisen maailmansodan aikana, hoidot rajoitettiin vakaviin tartuntatapauksiin. Pyrkimykset penisilliinin hyödyntämiseksi parhaiten sisälsivät usein hoidettujen potilaiden virtsan keräämistä lääkkeen "kierrättämiseksi", koska noin 80% penisilliinistä erittyy 3-5 tunnin kuluessa. Tämä osoittautui tehottomaksi ja pyrkimykset pidentää penisilliinin elimistössä pysymisen aikaa johtivat siihen pariliitoksen lisäämiseen probenesidiin, mikä esti kehon luonnollisen penisilliinin "punoituksen" ja antoi lääkkeen toimia pidemmän ajan..
Kun penisilliinin biosynteesi tuli yleiseksi ja suuria määriä lääkettä oli helposti saatavissa, probenesidi poistettiin useimmista hoidoista, vaikka sitä käytetään edelleen erityisen aggressiivisiin bakteeri-infektioihin ja tapauksissa, joissa läsnä on resistenttejä bakteerikantoja, kuten MRSA, tai käsittelemällä H. pylori, bakteerit, jotka aiheuttavat eniten mahahaavoja.
Vuonna 1961 ampisilliinista tuli ensimmäinen penisilliinipohjainen antibiootti, joka kehitettiin laboratoriossa, jossa käytettiin peniksen rakennetta. Puolisynteettinen formulaatio osoittautui nopeasti yhtä tehokkaaksi kuin muut penisilliinit useimpia bakteeri-infektioita vastaan, mutta lisäetuna johtuen vähemmän sivuvaikutuksista. Vuoden kuluessa kehityksestään se oli laajalti käytössä ja avasi oven uusille penisilliinivalmisteille, mukaan lukien amoksisilliini, jotka tulivat markkinoille vuonna 1972.