Xanax on alpratsolaamin kauppanimi. Alpratsolaami on lyhytvaikutteinen anksiolyyttinen lääke, jota käytetään tai hoidetaan erilaisia ahdistuneisuushäiriöitä, kuten paniikkihäiriöitä, yleisiä ahdistuneisuushäiriöitä ja sosiaalisia ahdistuneisuushäiriöitä. Se kuuluu bentsodiatsepiiniluokkaan ja sitoutuu vahvasti GABA A -reseptoreihin. Alpratsolaami on triatsolaamin kemiallinen analogi, joka eroaa klooriatomin puuttuessa 6-fenyylirenkaan o-asemasta. Lisäksi molekyyli toimii sedatiivisena ja antikonvulsanttina. Huipputehosteet saavutetaan 1,5 - 1,6 tunnissa paniikkitapauksissa. Yleisiä haittavaikutuksia ovat sedaatio, uneliaisuus, hypotensio ja heikentynyt tasapaino. Huumeeseen liittyy potentiaalisia vieroitusoireita, koska se voi aiheuttaa tavan muodostavan ominaisuuden. Lisäksi lääke voi aiheuttaa keskushermostoa (keskushermoston masennusta).
Valium on kauppanimi diatsepaami, joka on myös bentsodiatsepiini. Valiumin merkkejä ovat ahdistus, alkoholiin ja muihin bentsodiatsepiineihin liittyvät vieroitusoireet, lihasspasmit, kouristukset, unettomuus ja levottomien jalkojen oireyhtymä. Lääkettä käytetään myös aiheuttamaan muistin menetyksiä, etenkin sellaisissa tiloissa kuin traumaattiset stressihäiriöt. Yleisiä haittavaikutuksia ovat uneliaisuus ja koordinaation puute. Vakavat sivuvaikutukset ovat kuitenkin harvinaisia, ja niihin voi liittyä itsemurha-ajatuksia ja lisääntynyttä kouristusriskiä.
Molemmat yllä mainitut lääkkeet vaikuttavat GABA-A-reseptoreihin. Nämä reseptorit ovat ligandilla avattuja kloridikanavia. Siksi kun tällainen lääke näillä reseptoreilla tapahtuu, kloridi-ionien pääsy tapahtuu post-synaptic-kalvoon ja aiheuttaa sen hyperpolarisaation. Siksi lääkkeet vähentävät toimintapotentiaalin laukaisua seuraavissa hermoissa ja aiheuttavat mielen rauhoittavan vaikutuksen. Nämä lääkkeet vaikuttavat limbiseen järjestelmään, joka liittyy tunteisiin ja oppimiseen. GABA-A-reseptori on heterodimeeri ja koostuu alfa-, beeta- ja gamma-alayksiköistä, jotka vastaavat erityisistä toimista, kuten sedaatio, myorelaksantti, muistin menetys (anterograde amnesia) ja antikonvulsiiviset vaikutukset. Yksityiskohtaiset vertailut molemmista lääkkeistä selitetään alla:
ominaisuudet | Valium (diatsepaami) | Xanax (alpratsolaami) |
Kemiallinen yhdiste | bentsodiatsepiini | bentsodiatsepiini |
Kemiallinen rakenne | ||
Toimintamekanismi | GABA-A-reseptori agonistelee ja stimuloi kloridi-ionien pääsyä viereisiin neuroneihin ja estää niitä | GABA-A-reseptori agonistelee ja stimuloi kloridi-ionien pääsyä viereisiin neuroneihin ja estää niitä |
Lisää dopamiinipitoisuutta striatumissa | Ei | Joo |
viitteitä | Käytetään pääasiassa unettomuuteen, ahdistuneisuuteen, alkoholin vieroitusoireyhtymään ja paniikkikohtauksiin. Käytetään myös huimauden, jäykkäkouristuksen, lisävarusteena paraplegian tai tetraplegian hoidossa | Erilaiset ahdistus ja ahdistuneisuuteen liittyvät häiriöt, kuten GAD, paniikkihäiriöt. Se on ensisijaisesti anksiolyyttinen |
Estää hypotalamuksen aivolisäkkeen lisämunuaisakselin | heikosti | voimakkaasti |
Käytetään bentsodiatsepiinin vieroitusoireiden hoitamiseen | Joo | Ei |
Status Epilepticuksen hoito | Käytetään ensimmäisen linjan terapiana ja toimii voimakkaana kouristuslääkkeenä | Ei suositella, koska se voi aiheuttaa kouristuksia |
Eklampsian hoito | Joo | Ei |
Vasta | Ataksia (kävelyn menetys), hypoventilaatio, maksan toimintahäiriöt, dialyysi, raskaana olevat naiset, kooma ja vaikea masennus, myasthenia gravis | Huimaus, hypotensio ja tasapainon menetys. Ei saa antaa alkoholin kanssa |
Käyttö lapsille | Ei suositella alle 18-vuotiaille, paitsi epilepsialle | Voidaan antaa alle 18-vuotiaille lääkärin valvonnassa |
Iäkkäät potilaat | Voi aiheuttaa sydämenpysähdyksen, joten sitä tulee antaa varoen ja seurata sydänvaivoista kärsivien henkilöiden kanssa | Voidaan antaa vanhuksille |
Vieroitusoireet | Ei vakava, koska eliminaation puoliintumisaika pidentyy | Keskimääräinen plasman eliminaation puoliintumisaika on lyhyempi noin 11,2 tuntia |
Sivuvaikutukset | Masennus, sedaatio | Keltaisuus, hallusinaatiot ja sedaatio |
Huumeiden riippuvuus | Matala | Korkea |
Antotapa | Suun kautta, IV (laimennetussa muodossa) ja IM ja peräpuikko. IM-reitillä imeytyy hitaasti. | Lähinnä suun kautta |
Toiminnan alkaminen | Erittäin nopea 5 minuutin sisällä ja 15-30 minuutin sisällä laskimoon annetusta annosta ja vastaavasti IM | Hidas vapautus |
Huipputehosteet | 15 minuutin - tunnin sisällä | 1,5-1,6 tuntia tai jopa viikkoja |
hyötyosuus | Erittäin korkea | Vähemmän |
Proteiinien sitominen | 96-99% | 80% |